211915-84-3|3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl] Pyridin-2-ylamino]propionsäureethylester

Einführung
3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl] Pyridin-2-ylamino]propionsäureethylester ist ein weißes bis cremefarbenes Pulver, Antikoagulans; wird bei Patienten mit nicht valvulärem Vorhofflimmern angewendet, um das Risiko von Schlaganfällen und systemischen Embolien zu verringern. Das Zwischenprodukt des Wirkstoffs Dabigatranetexilat; das Zwischenprodukt von Dabigatran; ist eine Art von Eine neue Art synthetischer direkter Thrombininhibitor, ein Prodrug von Dabigatran, ist ein nicht-peptidischer Thrombininhibitor.

Spezifikation von CAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5- yl]carbonyl]pyridin-2-ylamino]propionsäureethylester

Synthese vonCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl] Carbonyl]pyridin-2-ylamino]propionsäureethylester

Mit Benzotriazol-1-ol; 1-Ethyl-(3-(3-dimethylamino)propyl)-carbodiimidhydrochlorid; N-Ethyl-N,N-diisopropylamin In Dichlormethan bei 10 - 35 Grad;

Bei {{0}} Grad C das Zwischenprodukt DGM1 (20 g, 58 mmol, 1,0 Äq.), das Zwischenprodukt DGM2 (10,8 g, 61 mmol, 1,05 Äq.) und 500 ml Dichlormethan in einen 1000-ml-Reaktionskolben geben, zum Auflösen rühren, und füge dann EDCI (16,7 g, 87 mmol, 1,5 Äq.), HOBt (11,7 g, 87 mmol, 1,5 Äq.) und N,N-Diisopropylethylamin (15 g, 116 mmol, 2 Äq.) hinzu. Die Temperatur wurde auf 30-35 Grad C erhöht und die Reaktion wurde durch TLC überwacht. Nach der Reaktion 200 ml 10-prozentige wässrige Essigsäurelösung und 100 ml Dichlormethan zugeben, 3 Stunden rühren, stehen lassen und die organische Phase abtrennen. Die organische Phase ist gesättigtes wässriges Natriumbicarbonat (200 ml × 1) und gesättigtes wässriges Natriumchlorid (200 ml × 1). Sie wurde gewaschen, über wasserfreiem Natriumsulfat getrocknet, durch Saugen filtriert und das Filtrat wurde unter reduziertem Druck konzentriert, um a zu erhalten roher Feststoff. Das Rohprodukt wurde mit 300 ml Ethanol umkristallisiert, um 23,2 g festes Produkt DG1 zu erhalten. Ausbeute: 82 Prozent .

Bezug:

Nantong Changyou Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Li Zebiao; Gu Wenchao; Zhang Qinghai; Ding-Hongping; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, A Standort im Patent: Paragraph 0039; 0041-0043

Beliebte label: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-cyanophenyl)amino]methyl]-1-methyl{{6} }h-Benzimidazol-5-yl]carbonyl]pyridin-2-ylamino]propionsäureethylester, Preis, Angebot, Rabatt, auf Lager, zu verkaufen