CAS:129-56-6|SP600125

Bezeichnung:SP 600125

Synonyme:JNK-Inhibitor II; Anthra(1,9-cd)pyrazol-6(2H)-on;1,9-Pyrazoloanthron

CAS:129-56-6

Reinheit: 97 Prozent

Summenformel:C₁₄H₈N₂O

Molekulargewicht: 220,23

Schmelzpunkt: 283 Grad C

Siedepunkt:489,3 Grad C bei 760 mmHg (vorhergesagt)

Dichte: 1,463 g/cm³ 

Aussehen: Gelblich-oranger Feststoff

Löslichkeit: Löslich in Wasser (teilweise), DMSO (100 mM), Ethanol (5 mM) und Methanol

pKa: 11,75 (vorhergesagt)

IC50 :JNK1: IC50 = 40 nM; JNK2: IC50 = 40 nM; JNK3: IC50 = 90 nM; PKR: IC50 = 8 µM (Mensch)

Brechungsindex: 1,80 (vorhergesagt)

Lagerbedingungen: Bei Raumtemperatur lagern

InChIKey:ACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-N

Anwendung:SP 600125(CAS:129-56-6)ist ein potenter, selektiver und reversibler Inhibitor der drei JNK-Enzyme (c-Jun N-terminale Kinasen), mit IC50 = 40 nM für JNK1 und JNK2 und 90 nM für JNK3. Die Hemmung ist kompetitiv in Bezug auf ATP und über 300--mal selektiver für JNK im Vergleich zu ERK1- und p38-2-MAP-Kinasen. Es wurde gezeigt, dass SP600125 eine dosisabhängige Hemmung der Phosphorylierung von c-Jun bewirkt und dadurch die Expression der Entzündungsgene COX-2, IFN-, IL-2, TNF- und die Aktivierung blockiert Differenzierung von primären humanen CD4-Zellkulturen. Es wurde auch gezeigt, dass SP 600125 die Apoptose in einer Reihe von Zelltypen verhindert und die Autophagie in HeLa-Zellen hemmt.

Bezug:

1. Bennett, BL, et al. 2001. Proc. Natl. Akad. Wissenschaft. USA 98: 13681-13686. PMID: 11717429

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3. Wang, W., et al. 2004. Neurosci. Auflösung 48: 195-202. PMID: 14741394

4. Kim, YS, et al. 2008. J Immunol. 181: 6158-6169. PMID: 18941206

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